Digoxină

Sinonime

Glicozide cardiace

citește și:

• Medicamente bătăi neregulate ale inimii
• digitoxina

definiție

Digoxina este un ingredient activ care aparține grupului de glicozide cardiace. Printre altele, îmbunătățește puterea de bătaie a inimii și, prin urmare, este prescris pentru insuficiență cardiacă, de exemplu.

origine

Digoxină și digitoxina poate fi extras din aceeași plantă: Dem degetar (Latin: digitalice), motiv pentru care uneori sunt sinonime cu termenul digitalis sau Digitalis glicozide descris.

Efect și mecanism de acțiune

Digoxină afectează inima astfel:

• Crește forța de contact a Mușchii inimii (inotrop pozitiv)
• Întârzierea transmiterii excitației din zona atriului (antrum) către camerele inimii (ventriculul) (dromotrop negativ)
• Reducerea frecvenței de ritm (cronotrop negativ efect).

fiziologie

Pentru a putea contracta, Muschiul cardiac - precum și toți ceilalți mușchi ai corpului, atât striat Mușchii scheleticică unul se întinde voluntar, precum și mușchii netezi ai vaselor și organelor care se contractă involuntar - Calciu.
Principiul se aplică inimii: Cu cât mai mult calciu, cu atât forța de contracție este mai puternică. Și cu cât această putere este mai mare, cu atât mai mult sânge poate fi pompat cu o bătaie a inimii.
Inima este formată din multe celule musculare cardiace care conțin elemente contractile, ceea ce face posibilă inima în primul rând. Aceste filamente se numesc sarcomeres. Prin urmare, calciul trebuie să fie în interiorul celulei (intracelular) pentru a putea influența puterea, deoarece aici se află sarcomerele.
Pentru a înțelege mecanismul glicozidelor cardiace, trebuie să sape puțin mai departe în biochimia celulei: Fiecare celulă are nevoie de un anumit echilibru ionic pentru a supraviețui. Deci, trebuie să existe, printre altele, concentrații foarte specifice potasiu, sodiu, clorură și Calciu predomină în interiorul și în afara celulei, deoarece dacă aceste concentrații sunt depășite sau nu atinse, celula va izbucni (Flux de apă cu concentrație mare de ioni intracelulari pentru a realiza un echilibru de încărcare între interior și exterior) sau se micșorează (Ieșirea apei la o concentrație mare de sarcină extracelulară pentru a dilua concentrația mai mare de particule la exterior) ar. Acest principiu de distribuire a apei în direcția unei concentrații mai mari este cunoscut sub numele de osmoză. Pentru a împiedica stabilirea unui echilibru osmotic, deoarece acest lucru ar fi fatal pentru celulă, există pompe care stau în peretele celulei și transportă ioni activ din interior spre exterior sau din exterior spre interior. Cea mai importantă dintre aceste pompe este Sodiu-potasiu ATPază. Pompează trei ioni de sodiu din interior spre exterior, în schimbul a doi ioni de potasiu, pe care îi pompează din exterior în interior. Deci, se asigură că există mult potasiu în interiorul celulei și mult sodiu în afara celulei. Pentru toate acestea, are nevoie de moneda tipică de energie a corpului: ATP (Adenosina trifosfat) că trebuie să se despartă pentru a câștiga energia necesară. De aici numele ATPase, care înseamnă ceva de genul ATP-split.

Mai mulți transportatori

în afară de aceasta pompă activă primară Există, de asemenea, transportatori care nu împart direct ATP pentru a avea suficientă energie pentru transportul ionic, dar care utilizează energia gradienților ionici naturali pe membrana celulară pentru a putea funcționa. Prin Pompă sodiu-potasiu există mult potasiu în interiorul celulei, dar puțin în exterior. De aceea, difuziune (deci fara ajutorul autoutilitarelor) Potasiu din interiorul celulei spre exterior pentru a compensa acest dezechilibru de încărcare. În plus, pompa înseamnă că există mult sodiu în exterior și puțin în interior.Acesta este motivul pentru care ionii de sodiu curg din exterior pentru a compensa acest lucru. Aceste așa-numite Gradienți Ion au o anumită „putere” și, prin urmare, potențialul de a transporta alți ioni cu ei, care nu vor putea traversa membrana, deoarece gradientul lor nu este suficient de puternic sau chiar opus. Acesta este cazul, de exemplu, pentru transportul calciului de la intracelular la extracelular. Schimbator de sodiu-calciu. Sodiul este transportat cu gradientul său de la exterior la interior și în acest proces creează suficientă „rezistență” pentru a transporta calciul împotriva gradientului său din interior la exterior. Ce fac glicozidele cardiace acum? (Digoxin) S-a descris mai sus că cu cât concentrația de calciu este mai mare în interiorul celulei, cu atât este mai mare forța de contracție a inimii. Cu toate acestea, schimbul de sodiu-calciu asigură acum că calciul părăsește celula. Acest lucru poate - pentru pacienții a căror inimă nu bate suficient de puternic, adică insuficient este - fi foarte problematic. Prin urmare, acest transport trebuie contracarat pentru a avea mai mult calciu în interiorul celulei. Glicozide cardiace (Digoxin) nu inhibă direct acest schimbător, ci acționează prin inhibarea ATPazei sodiu-potasiu. După cum s-a descris mai sus, în mod normal pompează sodiu spre exterior și potasiu spre interior. Dacă este inhibat, la exterior există mai puțin sodiu. Aceasta înseamnă că gradientul de sodiu din exterior, care conduce schimbătorul de sodiu-calciu, este mai mic. Deci, mai puțin sodiu poate fi schimbat pentru calciu și astfel mai mult calciu rămâne în interiorul celulei. Acum există mai mult calciu disponibil pentru contracție. Deci, poate fi pompat mai mult sânge pe bătăi inimii.

Farmacocinetica

Digoxină și digitoxina diferă în ceea ce privește proprietățile lor farmacologice.
Digoxină: Când este luat oral are (ca tableta) A biodisponibilitate de aproximativ 75%. Este vorba mai ales despre asta Rinichi (renal) excretat și are un timp de înjumătățire de 2-3 zile.

indicaţii

Digoxină este utilizat pentru următoarele indicații:

• Insuficienta cardiaca (Pomparea slăbiciunii inimii)
• Flutterul atrial și fibrilarea (prin întârzierea conducerii excitației)

Efecte secundare

Digoxinul are un indice terapeutic îngust. Asta înseamnă că este foarte ușor să se supradoze asupra acestora, rezultând o otrăvire (Intoxicaţie) Oportunitati. Pompa sodiu-potasiu trebuie inhibată doar cu moderație, deoarece altfel întreaga stabilitate a celulelor va fi agitată. Simptomele supradozajului pot include:

• la inimi: Aritmii cardiace Cum Fibrilatie ventriculara, extrasistolele în mușchii ventriculari, Bloc AV
• în sistem nervos central: Probleme de vedere a culorii, oboseală, stări confuze
• în Tract gastrointestinal: Greaţă, vărsătură

Cea de terapie Intoxicația cu toxina constă în darul Soluție perfuzabilă conținând potasiu (deoarece o concentrație crescută de potasiu deplasează glicozidele cardiace de sodiu-potasiu-ATPază și inhibă astfel efectul acestora), antiaritmice (Medicamente care limitează aritmiile cardiace care pot fi declanșate), Anticorpi Digitalis (care captează în mod special molecule de glicozidă cardiacă liberă și astfel le fac ineficiente).

interacţiuni

Mulți factori și administrarea paralelă a altor medicamente pot reduce riscul Efectul Digoxin influența, prin urmare, trebuie efectuată o anamneză precisă (interogarea sistematică a pacientului despre bolile anterioare, aportul de medicamente etc.) înainte de a prescrie și de a lua. Factorii care pot provoca interacțiuni includ:
Concentrația de potasiu – hiperkaliemia (concentrația crescută de potasiu) duce la reducerea eficacității, Hipopotasemia (concentrația redusă de potasiu), pe de altă parte, intensifică efectul și poate astfel - dacă se administrează o doză normală - poate duce la simptome de intoxicație
Insuficiență renală - Pacienții cu disfuncție a rinichilor nu trebuie tratați cu digoxină; digitoxina trebuie utilizată aici, deoarece este mai puțin excretată prin rinichi
Medicament, enzimele care degradează medicamentele ficat activați sau inhibați (Inducerea sau reprimarea enzimelor CYP). Acestea includ unele antibiotice, Medicamente anti-epileptice, Ierburi de Johannis și antiaritmice.