Alternative la Marcumar®

Sinonime într-un sens mai larg

Fenprocumon (numele ingredientului activ), cumarine, antagoniști ai vitaminei K (inhibitori), anticoagulante, anticoagulante

Care sunt alternative la Marcumar®?

Medicamentul cunoscut sub denumirea comercială Marcumar® conține ingredientul activ fenprocumon, acest ingredient activ aparține grupului principal de coumarine (antagoniști ai vitaminei K). Medicamentele care conțin ingredientul activ warfarina aparțin, de asemenea, acestei clase de medicamente.
Termenul coumarins este utilizat pentru a rezuma acele medicamente care au un efect suprimant asupra proceselor naturale de coagulare a sângelui și astfel inhibă coagularea sângelui (anticoagulante).

Spre deosebire de alte medicamente anti-coagulare, efectul coumarinelor este foarte lent întârziat A. Acest lucru poate fi explicat prin faptul că antagoniștii vitaminei K pot dezvolta un efect numai atunci când alimentarea naturală de vitamina K și factori de coagulare deja activi carboxilati, complet activați, au fost utilizați.
Din acest motiv, ele nu pot fi utilizate în situații acute de urgență, ci doar în condiții de lungă durată, tulburări cronice de sângerare Găsi.
Marcumar® este de obicei folosit pentru a preveni unul tromboză aplicat, acest lucru poate fi în contextul unei implantări de artificiale supape cardiace sau By-passuri vasculare, la Atacuri de cord sau cu cronic Aritmii cardiace devin necesari.
Datorită efectelor secundare relativ mari și a semnelor contra-semnale, acum există numeroase ingrediente active alternative care pot fi utilizate pentru terapia cu Marcumar® poate fi ocolit.
Acestea sunt în principal medicamente care conțin ingredientul activ warfarina sau acenocumarol contin sau provin din ele.
Exemple de astfel de medicamente sunt cele sub denumirea comercială Coumadin sau Sintrom anticoagulante cunoscute.

Fiecare dintre aceste medicamente alternative are același mecanism de acțiune ca Marcumar®Cu toate acestea, diferența se bazează pe diferitele perioade de înjumătățire (înjumătățire), adică pe durata eficienței în cadrul organismului. Această durată a acțiunii depinde de timpul necesar organismului pentru a descompune medicamentul. Timpul de înjumătățire (timpul de înjumătățire), la rândul său, este momentul exact în care concentrația medicamentului a scăzut cu exact jumătate din cantitatea administrată inițial.
Timpul de înjumătățire (timpul de înjumătățire) al lui Marcumar® este aproximativ 70 - 95 oreca de la Coumadin doar cca 30-40 ore iar timpul în care concentrația Sinitrom a scăzut la exact jumătate este doar 9 ore.
Marcumar® de aceea are cea mai lungă și Sinitrom cea mai scurtă perioadă de înjumătățire (jumătate de viață).
Știind cât timp va funcționa un anti-coagulant ca Marcumar® sau Sinitrom este deosebit de important dacă medicamentul trebuie sau trebuie întrerupt.
Depunerea poate fi planificată înainte de majorare Operațiuni sau un extins Vizită la stomatolog devin necesare pentru a minimiza riscul de sângerare.
Efectul anticoagulantului poate fi bazat pe așa-numitele Valoarea INR fii măsurat. Valoarea INR este o măsură internațională pentru evaluarea coagulării sângelui. Valorile ridicate înseamnă că timpul de coagulare este mai lung decât valoarea normală și că Tendință de sângerare este corespunzător mare. O valoare scăzută, pe de altă parte, sugerează un timp scurt de coagulare a sângelui și o creștere asociată Risc de tromboză.
Practic, se poate spune că medicamente anti-coagulante precum Marcumar®, Coumadin și Sintrom cresc valoarea INR și reduc astfel riscul de formare de tromb.
Normalizarea acestei valori după întreruperea anticoagulantului are loc după administrarea de Sintrom deja după una până la două zile după administrarea de Marcumar® acest lucru durează de obicei până la două săptămâni.
Un alt substitut promițător pentru terapia cumarinică este unul sub denumirea comercială Eliquis medicament cunoscut. Ingredientul activ din acest medicament este o moleculă numită apixaban.
Spre deosebire de coumarins, apixaban nu acționează asupra tuturor factorilor de coagulare a sângelui dependenți de vitamina K, ci selectiv doar asupra Factorul X.
Studiile clinice arată că atât efectele secundare posibile, cât și contraindicațiile pentru o terapie alternativă cu apixaban sunt considerabil mai mici.
Aceasta este o nouă strategie alternativă valoroasă, în special pentru pacienții pentru care terapia normală cu ajutorul medicamentelor care conțin cumarină nu poate fi efectuată fără probleme.
Cu toate acestea, nu a fost încă clarificat în mod concludent dacă acest Marcumar®- Înlocuirea poate ține pasul cu intensitatea de acțiune a coumarinelor pe termen lung.

Pradaxa ®

Produsul comercial Pradaxa® conține ingredientul activ dabigatran etexilat. Ingredientul activ este unul dintre inhibitorii direcți ai trombinei. Aceasta înseamnă că inhibă direct și reversibil ceea ce este cunoscut sub numele de trombină. Trombina joacă un rol important în coagularea sângelui. Ingredientul activ dabigatran etexilat, prin urmare, inhibă coagularea sângelui în acest mod. Indicațiile sunt similare cu cele ale fenprocumonului cu ingredient activ. La 12-14 ore, Pradaxa® are un timp de înjumătățire semnificativ mai scurt decât Macumar®. Avantajul acestui lucru este că puteți reacționa mai flexibil. Atunci când trebuie efectuate operațiuni neplanificate și efectul de subțiere a sângelui al medicamentului trebuie oprit rapid, este posibilă o scurtă perioadă de înjumătățire a ingredientului activ. Cu toate acestea, un timp de înjumătățire mai lung, la fel ca în cazul Marcumar®, are avantajul că se poate obține stabilitatea plasmei din sânge.

Citiți mai multe despre acest subiect: Coagularea sângelui

În plus, în anumite condiții, nu este necesară monitorizarea coagulării în timpul tratamentului cu Pradaxa®. Acest lucru înseamnă că intervalul țintă al valorii INR poate fi estimat la persoanele cu funcții hepatice și renale sănătoase. Este mai dificil la persoanele cu afecțiuni ale rinichilor sau ale ficatului. Metodele de monitorizare a coagulării, ca și în cazul Marcumar®, nu pot fi utilizate pentru Pradaxa®. Există teste speciale pentru a verifica efectele dabigatran etexilatului. Dar aceste teste sunt disponibile doar în laboratoarele specializate. În plus, Marcumar® și Pradaxa® sunt metabolizate diferit. Deoarece ingredientul activ dabigatran etexilat este metabolizat prin așa-numita p-glicoproteină, este independent de anumite enzime de care depinde Marcumar®. Ca rezultat, există o interacțiune mai mică cu alte medicamente în timpul tratamentului cu dabigatran etexilat. Cu toate acestea, pot exista interacțiuni cu medicamente care inhibă P-glicoproteina. Un exemplu în acest sens este antibioticul claritromicină. Ingredientul activ dabigatran etexilat este în mare măsură independent de ingredientele din alimente. Deoarece 85% din acesta este eliminat prin rinichi, acesta depinde de o bună funcție a rinichilor. În plus, preparatul Pradaxa® este semnificativ mai scump decât Marcumar®.

Xarelto®

Preparatul comercial Xarelto® conține ingredientul activ rivaroxaban. Este unul dintre inhibitorii direcți și reversibili ai factorului de coagulare 10. Acest factor joacă, de asemenea, un rol foarte important în coagularea sângelui. Indicațiile sunt similare cu cele pentru celelalte anticoagulante. Rivaroxaban are un timp de înjumătățire de 7-11 ore. Acest lucru îl face mai flexibil de controlat. Cu terapia Xarelto®, aceleași condiții și limite se aplică monitorizării coagulării ca în cazul Pradaxa®. Ingredientul activ rivaroxaban este metabolizat parțial de aceleași enzime ca Marcumar®.

Ați putea fi, de asemenea, interesat de acest subiect:

• Xarelto® și alcool

O altă parte este metabolizată, de asemenea, printr-o P-glicoproteină. Interacțiunea cu alte medicamente este scăzută, dar poate apărea. Interacțiunile cu anumite ingrediente din alimente sunt mai puțin frecvente. 1/3 din Xarelto® este excretat prin rinichi. Dacă apar sângerări necontrolate sau alte reacții adverse, este dificil să reacționezi rapid la substanța activă rivaroxaban. Contramăsurile pentru supradozaj utilizate cu Phenprocoumon nu funcționează aici. Același lucru este valabil și pentru dabigatran etexilat. Cu toate acestea, există un așa-numit antidot pentru Pradaxa®. Acest lucru nu există încă pentru rivaroxaban, dar trebuie dezvoltat. În ceea ce privește costurile, Xarelto® este ceva mai ieftin decât Pradaxa®, dar și semnificativ mai scump decât Marcumar®.

Ați putea fi, de asemenea, interesat de subiect: Ce trebuie avut în vedere la oprirea Xarelto?

Eliquis®

Preparatul comercial Eliquis® conține ingredientul activ apixaban. Este, de asemenea, unul dintre inhibitorii direcți și reversibili ai factorului de coagulare a sângelui 10. aparține aceleiași clase de substanțe ca Xarelto®. Prin urmare, are proprietăți similare cu Xarelto®. E ceva mai tânăr. În timp ce Xarelto® a intrat pe piață în 2008, Eliquis® este pe piață din 2011. Indicațiile sunt similare. Așa-numitele farmacocinetică sunt ușor diferite. Asta înseamnă că organismul afectează medicamentul este diferit pentru preparate. Elquis® are un timp de înjumătățire plasmatică de 9-14 ore. Are o biodisponibilitate ușor mai mică. În consecință, are o biodisponibilitate de 50%, în timp ce Xarelto® prezintă o biodisponibilitate de peste 80%. Acest lucru poate avea avantaje și dezavantaje.

O biodisponibilitate mai mare înseamnă o distribuție și un efect mai puternice în organism. Dar, de asemenea, înseamnă că efectele secundare, cum ar fi tendința de a sângera, pot fi mai pronunțate. Un antidot este de asemenea dezvoltat în prezent pentru ingredientul activ apixaban.Eliquis® este eliminat 1/4 prin rinichi și 3/4 prin bilă. Există anumite contraindicații pentru Pradaxa®, Elquis® și Xarelto®. Acestea includ sarcina, precum și sângerarea acută, relevantă din punct de vedere clinic, bolile cu factori de risc pentru sângerare severă și utilizarea simultană a altor anti-coagulante, cum ar fi heparina. Recomandarea pentru disfuncția renală este diferită pentru cele trei preparate.